Opioidrezeptoren

Opioidrezeptoren (OR, veraltet Opiatrezeptoren) sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die Opioide als Liganden haben und die vielfältige Funktionen erfüllen, z. B. in der Schmerz- und Stressverarbeitung, im Immunsystem und in der Steuerung des Sozialverhaltens. Die vier Haupttypen, Mü- (MOR), Kappa- (KOR), Delta-Opioidrezeptor (DOR) und Nozizeptinrezeptor (NOR), kommen weit verbreitet in Wirbeltieren vor. Diese Opioidrezeptoren binden als definierendes Kriterium den Antagonisten Naloxon.^{[1][Anm. 1]} In Säugetieren und vielen Landwirbeltieren werden die Rezeptoren in den Neuronen des peripheren und zentralen Nervensystems exprimiert, wo sie durch prä- und postsynaptische Hemmung für eine abgeschwächte Erregungsübertragung sorgen. Innerhalb der Rezeptorfamilie ist der μ-Opioidrezeptor am besten untersucht worden. Er ist Zielrezeptor zahlreicher zur Schmerzlinderung verwendeter Arzneistoffe, die als MOR-Agonisten wirken. Klinische Opioidanalgesie ist gegenwärtig (2024) MOR-vermittelt. Von den Opioidrezeptoren existieren ungewöhnlich viele Spleißvarianten, so von den Typen MOR und NOR im Menschen jeweils mehr als zwanzig.

1. ↑ Alistair D. Corbett, Graeme Henderson, Alexander T. McKnight, Stewart J. Paterson: 75 years of opioid research: the exciting but vain quest for the Holy Grail. In: British Journal of Pharmacology. 147 Suppl 1, Suppl 1, 2006, ISSN 0007-1188, S. S153–162, doi:10.1038/sj.bjp.0706435, PMID 16402099, PMC 1760732 (freier Volltext). 

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