Clorfenamina

Clorfenamina
Nombre (IUPAC) sistemático
3-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-
3-piridin-2-il-propan-1-amina
Identificadores
Número CAS 132-22-9
Código ATC R06AB04
PubChem 2725
DrugBank DB01114
ChemSpider 2624
Datos químicos
Fórmula C16H19N2Cl 
Peso mol. 274.788 g/mol
Datos físicos
Solubilidad en agua 0.55 g/100 mL, líquido mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 25 a 50%
Unión proteica 72%
Metabolismo hepático (CYP2D6)
Vida media 21-27 h
Excreción renal
Datos clínicos
Cat. embarazo A (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Estado legal S3 (AU) GSL (UK) OTC (EUA)
(para formas orales)
Vías de adm. Oral, IV, IM, SC

La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un compuesto químico utilizado en medicina como fármaco antagonista de los receptores H1. Es un antihistamínico de primera generación, derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las células efectoras del músculo liso, el sistema nervioso central, células del endotelio vascular y el corazón.[1]

En cuadros alérgicos se usa para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por picaduras de insectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos o cosméticos.

Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 72 por ciento. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

Las acciones antimuscarínicas de la clorfenamina producen sequedad en la mucosa oral; atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H3 cerebrales, que están implicados en el control del estado de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos.

La clorfenamina generalmente produce somnolencia. No debe administrarse en el embarazo ni durante la lactancia, ni a menores de 1 año; tampoco es recomendable si se va a manejar maquinaria peligrosa.

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Clorfenamina

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