Clorfenamina | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
3-(4-clorofenil)-N,N-dimetil- 3-piridin-2-il-propan-1-amina | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 132-22-9 | |
Código ATC | R06AB04 | |
PubChem | 2725 | |
DrugBank | DB01114 | |
ChemSpider | 2624 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C16H19N2Cl | |
Peso mol. | 274.788 g/mol | |
Datos físicos | ||
Solubilidad en agua | 0.55 g/100 mL, líquido mg/mL (20 °C) | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 25 a 50% | |
Unión proteica | 72% | |
Metabolismo | hepático (CYP2D6) | |
Vida media | 21-27 h | |
Excreción | renal | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | A (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
Estado legal |
S3 (AU) GSL (UK) OTC (EUA) (para formas orales) | |
Vías de adm. | Oral, IV, IM, SC | |
La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un compuesto químico utilizado en medicina como fármaco antagonista de los receptores H1. Es un antihistamínico de primera generación, derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las células efectoras del músculo liso, el sistema nervioso central, células del endotelio vascular y el corazón.[1]
En cuadros alérgicos se usa para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por picaduras de insectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos o cosméticos.
Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 72 por ciento. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.
Las acciones antimuscarínicas de la clorfenamina producen sequedad en la mucosa oral; atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H3 cerebrales, que están implicados en el control del estado de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos.
La clorfenamina generalmente produce somnolencia. No debe administrarse en el embarazo ni durante la lactancia, ni a menores de 1 año; tampoco es recomendable si se va a manejar maquinaria peligrosa.
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